The in vitro uptake study was performed using the isolated cells of human oral mucosa, buccal and the dorsum of tongue, to investigate the mechanisms of glucose and oligopeptide uptake. The uptake of D-glucose was much larger in cells of the dorsum of tongue than in buccal cells and was inhibited more extensively by 2-deoxy-D-glucose, a substrate of facilitative glucose transporters, than by α-methyl-D-glucoside, a specific substrate of SGLT1, suggesting the larger contribution of facilitative transporter than NaィイD1+ィエD1/glucose cotransporter. Furthermore, from the results of inhibition studies by the several sugar analogues including maltose and D-mannose, GLUT1 and/or GLUT3 were suggested to take part in the glucose uptake by oral mucosa. Therefore, we have attempted to confirm the expression of glucose transporters on the oral mucosa by employing Western blotting. As a result, it was suggested that SGLT1, GLUT1, GLUT2 and GLUT3 are expressed in the epithelial cells of human oral mu
… Morecosa. The result of the uptake study of glycylsarcosine, a model dipeptide, by isolated oral cells showed the presence of carrier-mediated transport systems for oligopeptides in human oral mucosal cells. The transport of D-glucose and glycylsarcosine across stratified cell layer of cultured human oral mucosal cells was also examined, and the results showed that the transporters function not only for the uptake of these substrates by the mucosal cells but also for the transport across the stratified mucosal cell layers.ヒト舌背および頬粘膜から単離した細胞へのD-glucoseの取り込みを検討したところ、L-glucoseに比較して著しく大きく、また頬細胞より舌背細胞の方が大きいことが明らかになり、ヒト口腔内各部位にセルを装着して行った還流実験の結果と一致した。速度論的解析の結果、見掛けのKmに違いはないが、Vmaxに差が認められ、舌背細胞の方に細胞あたりのトランスポータ発現量が多いことが示唆された。D-Glucose輸送に関与するトランスポータの性質を検討した結果、SGLT1による能動輸送系のほかに促進拡散輸送系の関与が示唆された。口腔粘膜上皮細胞に発現している促進拡散トランスポータの分子種を検討した結果、GLUT1〜3の発現が示唆された。これはウエスタン・ブロットにより裏付けられた。Glycylsarcosineの口腔粘膜単離細胞への取り込み機構の検討の結果、口腔粘膜上皮細胞にオリゴペプチド・トランスポータも発現していることが示された。さらに、ヒト口腔細胞を重層に培養する方法を確立し、D-glucose及びglycylsarcosineについて重層状態での輸送機構の解析を行った結果、口腔粘膜上皮細胞に発現するトランスポータは、細胞自身の栄養源補給のために細胞内へ取り込みに機能しているのみならず、重層の細胞層を通しての輸送にも機能していることが示され、薬物の口腔粘膜吸収に関与する可能性を明らかにすることができた。 Less